抗焦慮用藥 benzodiazepine 的藥理作用機轉為何？

本題考點為苯二氮平類(benzodiazepine)的藥理作用機轉。依中樞神經藥理,benzodiazepine 結合 GABA-A 受體上的特定位點,增加氯離子通道的開啟頻率、促進氯離子內流使神經元過極化(hyperpolarization),進而增強 GABA 的抑制作用,故正解為 C。抑制中樞多巴胺活性是抗精神病藥的作用,非 BZD,A 錯。BZD 並非阻斷鉀離子通道,B 錯。抑制腺苷神經活性為咖啡因等的作用機轉,D 錯。

延伸觀念:關鍵對比:benzodiazepine 增加氯通道「開啟頻率」,barbiturate 則延長「開啟時間」,兩者皆正向調節 GABA-A 但機轉不同,是經典鑑別題。過極化使神經不易達閾值放電,故產生抗焦慮、鎮靜、抗癲癇與肌肉鬆弛效果。解毒劑為 flumazenil。