基礎醫學108 年第 2 次 · No.57

在藥物作用於受體層次上,重複給予下列何者藥物,不會造成 β-腎上腺素受體去敏感性?

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本題考點在受體去敏感化與致效劑、拮抗劑的關係。依受體藥理學,β腎上腺素受體的去敏感化(減敏、內化下調)是持續受『致效劑』刺激所引發的適應性反應,故重複給予terbutaline(β2致效劑,B)、norepinephrine(C)、isoproterenol(β致效劑,D)都會造成受體去敏感。A的propranolol為β受體拮抗劑,本身不活化受體、不觸發去敏感化,長期使用反而使受體上調(up-regulation),故選A為不會造成去敏感者。

延伸觀念:去敏感化機轉:致效劑持續刺激使β受體被GRK磷酸化、結合β-arrestin而與G蛋白解偶聯並內化,反應遞減。拮抗劑則相反,長期阻斷使受體代償性上調——這正是β阻斷劑不可驟停、以免反彈性心搏過速與血壓上升的藥理基礎。記憶口訣:『被踩久了會麻木(致效劑減敏)、被綁久了會增生(拮抗劑上調)』。可連結:β-arrestin、GRK磷酸化、受體內化下調、β阻斷劑停藥反彈。

本題考點受體去敏感化由致效劑引發propranolol為β拮抗劑拮抗劑致受體上調β-arrestin與受體內化

內容更新:2026-07-28 · 答案以考選部公布解答為準

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