Cimetidine抑制胃酸分泌的藥理作用，為下列何種機轉？

本題考點在於Cimetidine抑制胃酸分泌的受體機轉。考點在於組織胺H2受體在壁細胞的角色:壁細胞H2受體受刺激會活化cAMP、促進質子幫浦泌酸,Cimetidine競爭性拮抗H2受體,阻斷此路徑而減少胃酸,故選B。A的活化prostaglandin受體是保護黏膜方向,非其機轉。C的拮抗膽鹼M受體是抗膽鹼藥作用。D的抑制質子幫浦是氫離子幫浦抑制劑(如omeprazole)的機轉,作用位在泌酸最終共同路徑,與H2拮抗劑不同。三者皆非其作用點,唯拮抗H2受體為正解。

延伸觀念:壁細胞泌酸三刺激:組織胺(H2)、乙醯膽鹼(M3)、gastrin,三者最終匯集到H+/K+-ATPase質子幫浦。H2拮抗劑(cimetidine、ranitidine,字尾-tidine)阻斷組織胺路徑;PPI(-prazole)直接鎖死質子幫浦,抑酸更強更持久。Cimetidine另抑制CYP450易致藥物交互作用,且有抗雄性素作用(男性女乳)。可連結壁細胞泌酸生理、PPI與H2拮抗劑比較複習。