下列何者拮抗多巴胺 D 2 受體之作用最明顯,屬於典型抗思覺失調症藥物(typical antipsychotics)?
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本題考點是典型與非典型抗精神病藥物的受體選擇性差異。典型(第一代)藥物的定義是以強力阻斷多巴胺 D2 受體為主要機轉,而抗正性症狀的療效來自中腦邊緣(mesolimbic)路徑的 D2 阻斷。haloperidol 屬 butyrophenone 類高效價藥,對 D2 受體親和力最高、對血清素受體的作用相對薄弱,是典型抗精神病藥的代表,選 A。clozapine 與 olanzapine 對 D2 親和力低,而對 5-HT2A、H1、蕈毒鹼與 α1 受體作用廣泛,屬非典型藥。risperidone 雖對 D2 有相當作用,但同時強力阻斷 5-HT2A,分類上仍歸非典型,且治療劑量下 EPS 明顯少於 haloperidol。
延伸觀念:四條多巴胺路徑決定療效與副作用的分工,一次記全:中腦邊緣路徑被阻斷 → 正性症狀(幻覺、妄想)改善,這是療效來源;中腦皮質路徑被阻斷 → 負性症狀與認知功能反而惡化,因此不是療效路徑;黑質紋狀體路徑被阻斷 → 錐體外症狀(EPS);下視丘漏斗路徑被阻斷 → 泌乳素上升,造成泌乳、月經失調與男性乳房發育。非典型藥之所以 EPS 較少,關鍵在同時阻斷 5-HT2A,解除血清素對紋狀體多巴胺釋放的抑制,紋狀體多巴胺得以維持。EPS 中最需正名的是遲發性運動障礙(tardive dyskinesia):它是口舌與軀幹的不自主動作「過多」,與動作缺乏的 akinesia 意思相反,翻成「動作不能」會記錯。clozapine 另有兩項標誌性議題:用於難治型思覺失調症,以及必須監測顆粒性白血球缺乏(agranulocytosis)。
內容更新:2026-08-06 · 答案以考選部公布解答為準